AUTRES OPIACÉS

AUTRES OPIACÉS

CODÉINE (PALIER Il) ........ ---···-·--···-·-·-···

• Effet opiacé agoniste faible.

• Transformation hépatique en morphine par cytochrome CYP2 06 dans un

rapport de 1/ 10 à 1/5.

• Propriétés antitussives.

• Effets seconoaires: nausaes et vomissements fréquents, constipation,

somnolence.

• Souvent associée au paracétamol (nombreuses présentations, dosages variés).

• Seule sous forme de Codenfan (LN) ou (LP) dihydrocodéine (Oicodin 60 mg, 2 cp/j).

• Addictogène.

TRAMADOL (PALIER 11) __________________ ·-------

• Effet opiacé agoniste faible associé à une inhibition de la recapture de la

sérotonine et de la noradrénaline.

• Effet plafond.

• Effets secondaires: nausées. vomissements, rétention d'urines, convulsions,

désorientation temporo-spatiale.

• Effet analgésique partiellement antagonisé par l'administration de sétrons.

• L'association tramadol-morphine doit être évitée car infra-additive.

• Contre-indications: âge < 15 ans, tra1tement par !MAO, épilepsie non

contrôlée, grossesse, allaitement, insuffisance hépatique sévère.

• Réduire les doses de moitié en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale.

• La prescription concomitante d'un inducteur enzymatique diminue les

effets du tramadol ; inversement, la cimétidine augmente sa demi-vie.

• Posologie:

-Forme LN: 50 mg x 4.

-Forme LP: 100 à 200 mg x 2, dose max: 600 mg.

- Forme IV: 50-100 mg/4 à 6 h.

• Toxicité si > 600 mg = convulsions

• Existe associé (dosage 37,5 mg) au paracétamol (dosage 325 mg), sous

forme à libération normale ou prolongée.

• Addictogène.

NALBUPHINE (PALIER Ill) _ _ _

• Analgésique central agoniste-antagoniste ayant comme antidote la naloxone,

surtout utilisé en pédiatrie et en obstétrique.

• Effet plafond.

• Effets secondaires: somnolence, nausées, vomissements, sueurs, céphalées.

• Indication: antagonisation prurit et rétention urinaire de la morphine (5 mg

IV répétés 2 à 3 fois).

• Présentation: ampoule de 20 mg, soit 2 ml.

• Posologie, voie injectable seule:

- Adulte: 10 à 20 mg/6 h SC,

- Enfant: voie IV: 0,2 mg/kg/4 à 6 h; voie IVSE: 1 ,2 à 1,8 mg/kg/24 h;

voie IR: 0,3 mg/kg.

BUPRÉNORPHINE (PALIER Ill)--·--

• Analgésique central agoniste partiel, peu antagonisable par la naloxone.

• Effet plafond.

• Effets secondaires : ceux des opiacés.

• Contre-indications: insuffisance respiratoire, hépatique sévère, enfant

< 7 ans (vo1e per os) et < 1 5 ans (voie parentérale), allergie, grossesse,

allaitement.

• Présentation: ampoule de 0,3 mg/ ml, glossette sublinguale de 0,2 mg.

• Posologie :

-Adulte: 2 glossettes/8 h per os. 0,2 à 0,3 mg/8 h lM ou SC, diminuer

les posologies de 50 % chez le sujet âgé; perfusion continue: 1 à

3 ampoules/24 h IVSE.

- Enfant : per os: 6 mg/kg/24 h chez l'enfant de 7 à 15 ans.

FENTANYL (PALIER Ill)------------ --- Son

métabolisme est peu modifié en cas d'insuffisance rénale.

Voie transcutanée

• Durogésic® ou Matrifen® (12, 25, 50, 75, 100 1-Jg/h): dispositif transdermique

diffusant de manière continue sur 72 h.

NB: son délai d'action est de 12 heures. Son initiation nécessite la co-prescription

d'un antalgique d'action rapide durant les premiers jours de traitement

(morphinique à libération normale type Actiskenan® ou Sévrédol®).

• Equilibration plus longue: Il est conseillé d'équilibrer le traitement par morphine

orale puis de passer aux patchs de fentanyl.

Equianalgésie: un patch de 25 IJg/h == 60 mg de morphine orale/j.

• Effets secondaires: limités (peu de vomissements et constipation moindre).

• Indications: douleurs chroniques stables, intenses, résistantes aux autres

antalgiques et d'origine cancéreuse. ·

• Contre-indications :

- Allergie connue au fentanyl ou aux constituants siliconés du patch.

- Insuffisance respiratoire décompensée.

- Allaitement.

- Comme pour la morphine, l'association avec un agoniste-antagoniste ou

un agoniste partiel est à éviter.

FENTANYL D'ACTION ULTRA RAPIDE (LUR) -------Abstral

®, Etfentora®

• Indications : accès douloureux parocystiques (ADP) : douleur brutale, d'intensité

max à 30 min et de durée de 1 à 2 h, en complément d'un traitement

opiacé de fond, stabilisé au moins depuis 3 semaines, chez des

patients présentant des douleurs chroniques d'origine cancéreuse.

• Présentation : cp orodispersibles dosés à 100, 200, 300, 400, 600, 800 IJg.

• Pharmacocinétique: action rapide (10-15 min) et durée d'action de 2 h.

• Posologie par titration: dose initiale de 1 00 ou 200 IJg puis augmenter la

dose par paliers, en passant au dosage immédiatement supérieur jusqu'à

l'obtention d'une analgésie efficace. Une fois la dose efficace déterminée,

les patients doivent utiliser cette dose sans dépasser 4 prises/j.

lnstanyl®

• Spray nasal de fentanyl, réservé aux ADP.

• Présentation: flacon de 10 doses à 50, 100 ou 200 IJg/dose.

• Délai d'action = 10 min, durée = 1 h.

• Titration: renouveler la dose après 10 min si pas efficace dans l'autre

narine.

OXYCODONE (PALIER Ill)---- ------- ---Analgésique

de palier Ill, agoniste des récepteurs mu et kappa, dérivé de la

thébaïne.

Pharmacocinétique peu perturbée par l'insuffisance rénale, l'insuffisance

hépatique ou l'âge.

• Bonne bio-disponibilité (60 à 80 %) par rapport à la morphine (30 %) : les

doses IV sont proches des doses orales.

• Indications: identiques à celles des paliers Ill. Douleurs chroniques d'origine

cancéreuse. intenses ou rebelles aux antalgiques de niveau plus faible, chez

l'adulte à partir de 18 ans. Intérêt particulier chez l'insuffisant rénal ou hépatique+++.

• Equianalgésie: 10 mg morphine = 5 mg oxycodone.

• Effets secondaires: ce sont ceux des opiacés.

• Contre-indications: (identiques à celles de tous les opiacés).

• Présentation: Oxycontin® LP: 5, 1 O. 20, 40, 80, 120 mg; Oxynorm® LN :

5 , 10, 20 mg.

• Posologie : dose initiale: Oxycontin® LP 1 0 mg/12 h avec des interdoses

d'Oxynorm® LN 5 mg/4 h. La posologie unitaire des interdoses doit être

comprise entre 1 /6 et 1/1 0 de la dose quotidienne totale d'Oxycont1n®

LP. Oxynorm® IV (1 0 mg/ml) utilisable en PCA. Diviser les doses par 2 par

rapport aux doses habituelles de morphine (en particulier t itration, PCA).

HYDROMORPHONE (PALIER Ill) _____ _ _____ _

Seule la forme orale LP est disponible (Sophidone LP®).

• Délai d'action: 2 h.

• Durée d'action: 12 h.

• Equianalgésie: 4 mg hydromorphone = 30 mg morphine (calcul non

linéaire = c f. abaques)

• Indications: toujours en 2..,. intention, après un traitement par antalgique

majeur de niveau 3. Indiquée dans le traitement des douleurs intenses

d'origine cancéreuse, en cas de résistance ou intolérance à la morphine.

Morphinomimétiques